Раствор - 1 амп. (2 мл):
действующее вещество: прометазина гидрохлорид 50 мг;
вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой.
2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Связывание препарата с белками составляет около 90%.
Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой.
Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.
Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.
Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
в качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).
Повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата;
коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после завершения их приема;
алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
закрытоугольная глаукома;
синдром апноэ во сне;
эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
беременность и период лактации (нет клинических данных);
детский возраст до 2 месяцев.
С осторожностью:
Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса);
открытоугольная глаукома;
угнетение функции костного мозга;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
нарушения функции печени и/или почек;
язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи;
эпилепсия;
синдром Рейе;
пожилой возраст.
Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.
Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, "кошмарные" сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор,сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.
Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккомодации и зрения.
Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.
Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Усиливает эффекты наркотических- анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.
Внутримышечно
Рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию.
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций;
в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно;
в качестве седативного средства в до и после операционный период, а также для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.
Взрослые:
Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25-50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых- 150 мг.
Дети:
Детям старше 2 месяцев: 0,5-1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день
В тяжелых случаях до 1-2 мг/кг веса тела внутримышечно.
Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15-0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например, при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.
Товаров:
