Таблетки - 1 таб.:
действующее вещество: каптоприл в пересчете на 100 % вещество – 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, лактозы моногидрат.
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне. Допускается легкая “мраморность”.
Всасывание
При приеме внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови (Сmax =114 нг/мл) достигается через 30-90 мин (в среднем через 1 час) после приема внутрь. Минимальная биодоступность составляет в среднем 70-75 %. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию каптоприла на 30-40 %. При сублингвальном приеме каптоприла в дозах 12,5 - 25 мг по сравнению с приемом внутрь отмечается более быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax 40-45 минут) при сопоставимых значениях Сmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»).
Распределение
Объем распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Незначительно (менее 1 %) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0,002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) каптоприла составляет 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Около 95 % каптоприла выводится почками в течение первых суток, из них 40-50 % в неизменённом виде, остальная часть - в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38 % неизменённого каптоприла и 62 % - в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности. Т1/2 каптоприла при почечной недостаточности составляет 3,5-32 часа (увеличение T1/2 коррелирует со снижением клиренса креатинина). Для непочечной элиминации Т1/2 составляет 156 часов. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии;
дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности;
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
рефрактерная гиперкалиемия;
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почки;
стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) у пациентов с диабетической нефропатией;
одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
Применение препарата Капотен во время беременности противопоказано.
Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная
Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки.
При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).