Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap®, размер №1, с розовато-коричневой крышечкой, корпусом светло-желтого цвета, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
1 капс.
габапентин300 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.
Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Противосудорожный препарат
Точный механизм действия габапентина неизвестен. Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата.
Эпилепсия
монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше;
как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.
Нейропатическая боль
лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше.
повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли;
детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;
детский возраст до 3 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;
период лактации (грудного вскармливания);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск, обусловленный габапентином
Габапентин проникает через плаценту. При применении габапентина сообщалось о врожденных пороках развития и неблагоприятных исходах беременности, однако, адекватные контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, и невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий или других неблагоприятных исходах развития при применении его во время беременности. Риск развития врожденных аномалий в 2-3 раза возрастает у потомства женщин, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, включая крапивницу; частота неизвестна - гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, повышение аппетита.
Нарушения психики: часто - враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто - ухудшение психического состояния; частота неизвестна - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто – судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия; редко - потеря сознания; частота неизвестна – другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия; нечасто - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит; редко – угнетение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, сухость слизистой оболочки рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; нечасто - дисфагия; частота неизвестна - панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; частота неизвестна – рабдомиолиз, миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто – импотенция; частота неизвестна - увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства: очень часто - утомляемость, лихорадка; часто - периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто - генерализованный отек, падения; частота неизвестна - синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди.
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение концентрации лейкоцитов, повышение массы тела; нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко - гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна - гипонатриемия, повышение активности КФК.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.
Схема дозирования для начала терапии по всем показаниям для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше:
1- й день: 300 мг 1 раз в сутки;
2- й день: 300 мг 2 раза в сутки;
3- й день: 300 мг 3 раза в сутки.
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг в сут.
Врач может рекомендовать начать терапию, постепенно повышая дозу (как описано выше в начале этого раздела) или сразу с дозы 300 мг 3 раза/сут.
Далее в зависимости от ответа на терапию и переносимости лечения доза может быть повышена на 300 мг каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут, у некоторых пациентов может потребоваться более медленное повышение дозы.
Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель.
Максимальный перерыв между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг на 1 кг в сутки, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают приблизительно в течение 3 дней.
Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема.
Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема.
Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нейропатическая боль у взрослых
В начале терапии возможно постепенное повышение дозу (как описано выше) или сразу назначить дозу 300 мг 3 раза/сут.
Далее в зависимости от ответа на терапию и переносимости лечения доза может быть повышена на 300 мг каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут, у некоторых пациентов может потребоваться более медленное повышение дозы.
Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель.
Пациенты с нарушением функции почек или находящиеся на гемодиализе
Пациентам с почечной недостаточностью и находящимся га гемодиализе следует проводить коррекцию режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет
Пациентам с нормальной функцией почек Тебантин® назначают в обычной дозе.
В связи с невозможностью обеспечить рекомендуемый режим дозирования капсулами 300 мг у некоторых групп пациентов (у пациентов в тяжелом состоянии, пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, проходящим процедуру гемодиализа) следует применять другие препараты габапентина в дозировке 100 мг и 400 мг.
Применение у детей
В связи с невозможностью обеспечить рекомендуемый режим дозирования капсулами 300 мг у детей в возрасте 3-12 лет следует применять другие препараты габапентина в дозировке 100 мг и 400 мг.
Препарат Тебантин® не применяется при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат Тебантин® не применяется в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет.
Препарат Тебантин® не применяется для лечения нейропатической боли у детей.
Путь и (или) способ введения
Препарат предназначен для приема внутрь.
Капсулы принимают целиком, запивая достаточным количеством воды (например, стаканом воды), независимо от приема пищи.
Прием дозы, превышающей рекомендуемую , может привести к увеличению риска возникновения нежелательных реакций, таких как головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени. В таких случаях пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Пациент не должен самостоятельно прекращать прием препарата Тебантин®. Лечение следует прекращать постепенно, в течение как минимум 1 недели. В случае резкого прекращения приема препарата или его отмены до срока, установленного врачом, увеличивается риск возникновения судорог.
Товаров:
