Активное вещество: лозартан калия - 50 мг;
Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, тальк, макрогол.
30 штук в упаковке.
Каплевидные таблетки, двояковыпуклые, белые или почти белые с гравировкой "100" на одной стороне и "ВL" на другой.
Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется путем первого прохождения через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболитов составляет 92-99%. Биодоступность - 33% (прием пищи не оказывает влияния). Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он не накапливается в организме, выведение производится с мочой и желчью. Период полувыведения лозартана составляет 2 часа.
Презартан является специфическим блокатором ангиотензина рецепторов (тип AT1). Не оказывает подавляющего действия на киназу II, фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), постнагрузку и давление в малом круге кровообращения. Снижает концентрацию альдостерона и норэпинефрина в крови. Обладает диуретическим действием. Оказывает тормозящее действие при гипертрофии миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью повышает устойчивость к физической нагрузке. Гипотензивное действие достигает своего максимума в случае однократного приема препарата через 6 часов, и постепенно снижается в течение суток. После начала курса приема Презартана его максимальный эффект достигается в среднем через месяц.
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий и смертности);
сахарный диабет II типа с протеинурией (для снижения риска развития протеинурии и гиперкреатининемии);
хроническая сердечная недостаточность [применяется в составе комбинированной терапии при невозможности использовать ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)].
Абсолютные противопоказания:
Тяжелая печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлда - Пью (для таблеток 100 мг);
повышенная сенситивность к компонентам Презартана.
Относительные противопоказания (для таблеток 100 мг):
Подагра;
гиперурикемия;
аллергические реакции при проводимой ранее терапии ингибиторами АПФ или другими препаратами;
бронхиальная астма;
системные заболевания крови;
сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК);
артериальная гипотензия;
совместный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
ишемическая болезнь сердца;
пожилой возраст.
Противопоказано детям до 18 лет, в период беременности и лактации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, носовое кровотечение, дозависимая ортостатическая гипотензия, аритмии, брадикардия, васкулит, стенокардия, инфаркт миокарда; пищеварительная система: диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, рвота, зубная боль, запор, гастрит, метеоризм, гепатит, нарушение функции печени.
Опорно-двигательный аппарат: судороги икроножных мышц, боли в спине и ногах, артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия; кожные покровы: эритема, сухость кожи, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция, повышенное потоотделение; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (в т. ч. отек гортани, языка).
Гемопоэз: тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна - Геноха, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита; нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, сонливость, нарушения сна, нарушения памяти, парестезии, гипостезии, периферическая нейропатия, тремор, атаксия, депрессия, звон в ушах, обморок, нарушение вкуса, мигрень, конъюнктивит, нарушения зрения.
Дыхательная система: кашель, фарингит, бронхит, заложенность носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочее: астения, боли в груди, повышенная утомляемость, периферические отеки, обострение течения подагры; лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, остаточного азота и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз (умеренное), гипербилирубинемия.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия: риск развития гиперкалиемии.
Диуретики: риск выраженного резкого снижения АД; бета-адреноблокаторы и симпатолитики: усиливает их эффект; рифампицин, флуканазол: снижают концентрацию активного метаболита лозартана в крови.
Литий: возможно увеличение его концентрации в крови; НПВП: снижается гипотензивный эффект препарата.
Другие антигипертензивные препараты: усиливается их обоюдное гипотензивное действие.
Дозирование по показаниям:
Артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза - 25 мг/сут, средняя доза - 50 мг/сут, в случае необходимости она может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом допускается прием препарата 2 раза в сутки;
сердечная недостаточность: рекомендованная начальная доза - 12,5 мг/сут, титрование дозы производиться с недельным интервалом. Средняя поддерживающая доза - 50 мг/сут;
профилактика сердечно-сосудистых патологий и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: рекомендованная начальная доза - 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут, или назначают совместный прием гидрохлоротиазида;
сахарный диабет II типа с протеинурией: рекомендованная начальная доза - 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут.
Особые группы пациентов: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), прием высоких доз диуретиков, гемодиализ, возраст старше 75 лет: начальная доза препарата не должна превышать 25 мг/сут; нарушения функции печени: следует использовать более низкие дозы препарата.
Принимают внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи.
Симптомы передозировки Презартана: тахикардия и выраженное снижение АД, парасимпатическая стимуляция может вызвать брадикардию. Для лечения показан форсированный диурез и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.