Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.
1 таб.
мифепристон50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
Антигестагенный препарат, применяемый для лечения лейомиомы матки
Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.
Распределение и метаболизм
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
надпочечниковая недостаточность;
длительная терапия ГКС;
острая или хроническая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
порфирия;
нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
воспалительные заболевания женских половых органов;
тяжелая экстрагенитальная патология;
субмукозное расположение миоматозных узлов;
лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
опухоли яичников;
гиперплазия эндометрия.
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ "частота неизвестна" - по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: частота неизвестна - зуд, крапивница.
Прочие: частота неизвестна - головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.
Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.
Товаров:
