активное вещество - донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг (в виде 5,21 мг и 10,42 мг донепезила гидрохлорида моногидрата соответственно),
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС В1), магния стеарат,
оболочка: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).
Алзепил - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.
симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим компонентам препарата
Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами
Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Алзепил может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозировок. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом.
В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.
Тошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь, кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различной локализации, незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в том числе гепатит.
Препарат применяют строго по назначению врача!
Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось.
При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.
Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).
Являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.
Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.
Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).
Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.
Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.
Товаров:
