003 аптека
Онлайн-аптека 003
003  для Санкт-Петербурга

Рисполепт 4мг №20 таб


Внимание! Внешний вид упаковки может быть изменен производителем.
Производитель:
Янссен-Силаг С.п.А. (Италия)
Цена: 853.50 руб.
Количество:    Купить
Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "2" на одной стороне.

 

1 таб.

рисперидон2 мг или 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Характеристика:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

 
Фармакологическое действие:

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт® можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Выведение

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

После приема внутрь у пациентов с психозом рисперидон выводится из организма с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Показания:

лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

фенилкетонурия;

повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

обезвоживание и гиповолемия;

нарушения мозгового кровообращения;

болезнь Паркинсона;

судороги (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

болезнь диффузных телец Леви;

пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде при применении рисперидона в III триместре беременности у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако, наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рисполепт® можно применять при беременности только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у людей. Данные о побочном действии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, AV-блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, сердцебиение, нарушение проводимости сердца; редко – синусовая брадикардия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, тромбоцитопения; редко – гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто – паркинсонизм2, головная боль, сонливость, седативный эффект; часто – акатизия2, головокружение2, тремор2, дистония2, летаргия, дискинезия2; нечасто – отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, расстройства вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений; редко – злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога; нечасто – спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность; редко – аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткое зрение, конъюнктивит; нечасто – покраснение глаз, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко – снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны органа слуха: нечасто – боль в ухе, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки; нечасто – свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония; редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны ЖКТ: часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гиперсаливация; нечасто – дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм; редко – непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко – перхоть; очень редко - отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечная слабость, миалгия, боли в шее, отечность суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди; редко – рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто – сахарный диабет3, анорексия, полидипсия, гипергликемия; редко – нарушение выработки антидиуретического гормона, гипогликемия, водная интоксикация; очень редко – диабетический кетоацидоз.

Общие нарушения и местные реакции: часто – пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боли в области грудной клетки; нечасто – отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб; редко – гипотермия, синдром отмены, похолодание конечностей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища; редко – приапизм.

Беременность, послеродовой и неонатальный периоды: редко – синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения и местные реакции: часто – пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный от

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт®, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт® можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт® – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

Рисполепт® не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт® следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. 



Дополнительная информация:
Интернет аптека 003 предоставляет своим клиентам не только возможность быстро купить лекарства в С-Петербурге через интернет, например, Рисполепт 4мг №20 таб, но и предлагает доступные цены, частые акции и скидки, а также доставку медикаментов на дом, в офис, в больницу.
Цена, указанная на сайте, действует только в Интернет-аптеке. Цена в пункте самовыкупа может отличаться.

Top.Mail.Ru VK Instagram
© 2024, 003.su