Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета, свободный от видимых посторонних включений; приложенный растворитель прозрачный бесцветный, свободный от видимых механических включений; препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе; в суспензии не должно быть комков или видимых включений; суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.
1 г микрогранул1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)381 мг25 мг
Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот - 619 мг (на 1 г микрогранул).
Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа.с - 22.5 мг, полисорбат 20 - 1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 1.27 мг, лимонная кислота безводная - 1 мг, натрия хлорид - 6 мг, натрия гидроксид - 0.54 мг, вода д/и - до 1 мл.
Антипсихотическое (нейролептическое) средство
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.
гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
почечная недостаточность тяжелой степени;
печеночная недостаточность;
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность.
Беременность
Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.
Препарат Рисполепт Конста® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.
Лактация
В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста®, не должны кормить грудью.
Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина1, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – атриовентрикулярная блокада, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, нейтропения; очень редко – агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – паркинсонизм2, акатизия2, головная боль; часто – головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония2, поздняя дискинезия, дискинезия2; нечасто – судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, конъюнктивит; редко – синдром дряблой радужки (интраоперационный)4; с неизвестной частотой – окклюзия артерии сетчатки.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго; нечасто – боль в ухе.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто – одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко – синдром апноэ во сне.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко – механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко – кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – недержание мочи; нечасто – задержка мочевыделения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, экзема; нечасто – отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто – мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания: часто – гипергликемия; нечасто – сахарный диабет3, повышение аппетита, снижение аппетита; редко – гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой – водная интоксикация.
Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто – цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.
Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто – падение; нечасто – боль во время процедуры введения препарата.
Сосудистые нарушения: часто – гипертензия, гипотензия; нечасто – ортостатическая гипотензия.
У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®.
Рисполепт Конста® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную или дельтовидную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Для инъекции в дельтовидную мышцу используют иглу длиной 25 мм, для инъекции в ягодичную мышцу используют иглу длиной 51 мм. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодичную или дельтовидную мышцы. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Инструкции по применению даны ниже в подразделе "Указания по применению".
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая доза составляет 25-50 мг внутримышечно один раз в 2 недели.
Перевод пациентов, принимающих рисперидон перорально в фиксированной дозе в течение двух недель и более, на препарат Рисполепт Конста® рекомендуется осуществлять по следующей схеме. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе 4 мг и менее, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста® в дозе 25 мг. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе более 4 мг, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста® в дозе 37,5 мг.
В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.
В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста® и при обострении шизофрении пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. (рисперидон перорально или ранее применявшийся антипсихотик).
Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Товаров:
