Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
изосорбида мононитрат40 мг/60 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза — 68,266/102,333 мг; воск карнаубский — 34,133/51,167 мг; кислота стеариновая очищенная — 34,133/51,167 мг; лактозы моногидрат — 25,446/38,167 мг; магния стеарат — 1/1,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,333/2 мг
оболочка пленочная: тальк — 1,866/2,8 мг; гипромеллоза — 1,44/2,167 мг; титана диоксид — 1,4/2,1 мг; магния стеарат — 2,666/4 мг; макрогол 4000 — 0,3/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,033/0,05 мг
Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Таблетки 60 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
вазодилатирующее.
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь.
Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.
T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;
артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД <100 мм рт. ст., дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление <4–5 мм рт. ст.);
острая сердечная недостаточность;
шок;
сосудистый коллапс;
левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД;
острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
тампонада сердца;
токсический отек легких;
заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
пролапс митрального клапана;
аортальный и/или митральный стеноз;
тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
констриктивный перикардит;
пожилой возраст;
тяжелая анемия;
тиреотоксикоз;
гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
выраженная почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3–5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).
Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. — утром и вторая — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.
Товаров:
