Таблетки - 1 табл.:
активные вещества: бисопролола фумарат - 5/5/10/10 мг; амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин — 5 /10 /5 /10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (тип A); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг, 10 мг + 10 мг.
По 10 табл. в блистере из комбинированной пленки соld (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевой фольги; 3 бл. помещают в картонную пачку.
Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Антигипертензивное, гипотензивное.
Амлодипин
Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.
Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Tmax амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов.
Распределение. Видимый Vd составляет 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20–25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и T1/2 у пожилых пациентов. Увеличение AUC и T1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется.
Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному T1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40–60%, следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.
Амлодипин
Механизм действия. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST1 мм и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов плазмы крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол
Механизм действия. Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь.
Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Амлодипин
тяжелая артериальная гипотензия;
шок (в т.ч. кардиогенный);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
обструкция выходного отдела левого желудочка (например клинически значимый аортальный стеноз).
Бисопролол
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла (СССУ);
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
симптоматическая артериальная гипотензия;
тяжелые формы бронхиальной астмы;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
Комбинация амлодипин/бисопролол
повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA); печеночная недостаточность; почечная недостаточность; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; строгая диета; одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала; нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; псориаз (в т.ч. в анамнезе); феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких и нетяжелые формы бронхиальной астмы; проведение общей анестезии; пожилой возраст; артериальная гипотензия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца); одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Амлодипин
Безопасность амлодипина в период беременности человека не устанавливали.
Бисопролол
Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или плод/новорожденного (например гипогликемия и брадикардия). Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут неблагоприятно влиять на развитие плода (задержка роста, самопроизвольный выкидыш, преждевременные роды, внутриутробная гибель плода).
Конкор® АМ не рекомендуют во время беременности, если предполагаемая польза для матери не превосходит потенциальный риск для плода. Если лечение препаратом Конкор® АМ необходимо, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко нет. Поэтому прием Конкор® АМ не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Данные о влиянии препарата Конкор® АМ на фертильность человека отсутствуют. Бисопролол не влияет на фертильность или репродуктивные свойства, что доказано доклиническими исследованиями.
Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!
Рекомендуемая суточная доза — 1 табл. определенной дозировки в день.
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор® АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор® АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Товаров:
