Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
1 таб.
эплеренон25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15.38 мг, гипромеллоза 15cP - 1.25 мг, натрия лаурилсульфат - 0.85 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
1 таб.
эплеренон50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30.76 мг, гипромеллоза 15cP - 2.5 мг, натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг.
Диуретическое калийсберегающее средство
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.
инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
клинически значимая гиперкалиемия;
концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет).
Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто - бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия.
Со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, судороги икроножных мышц; нечасто - мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.
Общие реакции: часто - астения; нечасто - недомогание.
Препарат принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения
Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л)ДействиеИзменение дозы
<5увеличение дозыс 25 мг через день до 25 мг 1 раз/сут; с 25 мг 1 раз/сут до 50 мг 1 раз/сут
5-5.4поддерживающая дозадоза остается прежней
5.5-5.9снижение дозыс 50 мг 1 раз/сут до 25 мг 1 раз/сут; с 25 мг 1 раз/сут до 25 мг через день; с 25 мг через день - временная отмена препарата
≥6отмена препаратане применимо
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Товаров:
