Таблетки - 1 таб.:
Активные вещества: винпоцетин - 10 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол - 75.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 38 мг, бутилметакрилата сополимер - 9 мг, гипролоза низкозамещенная - 8 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2.85 мг, натрия стеарилфумарат - 2.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеариновая кислота - 1.26 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновый - 0.32 мг.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки диспергируемые белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N83" на одной стороне.
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм и выведение
Клиренс составляет 66.7%, что превышает общий плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме. T1/2 у человека составляет 4.83 ± 1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Неврология:
симтопатическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология:
снижение слуха перцептивного типа;
болезнь Меньера;
шум в ушах.
повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;
острая фаза геморрагического инсульта;
тяжелая форма ИБС;
тяжелые аритмии;
фенилкетонурия;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.
Препарат назначают внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 раза/сут). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.
Таблетки диспергируемые Кавинтон® Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания. Если пациенту нравится апельсиновый вкус таблеток диспергируемых Кавинтон® Комфорте, то их можно принимать рассасывая.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.