Одна таблетка содержит: диеногест 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Визанна (Диеногест) представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата.
Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.
Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.
Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов.
Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, очевидно, способствуют его подавляющему действию на пролиферацию клеток.
Лечение эндометриоза.
Визанну не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний, которые частично взяты из информации по другим препаратам, содержащим только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний развивается на фоне приема Визанны, использование препарата следует немедленно прекратить.
- активные венозные тромбоэмболические состояния;
- заболевания сердца и сосудов (например, инфаркт миокарда, инсульт, ишемическая болезнь сердца) в настоящее время или в прошлом;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- тяжелые заболевания печени в настоящее время или в прошлом, до тех пор, пока показатели печеночной функции не придут в норму;
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные) в настоящее время или в прошлом;
- выявленные или подозреваемые злокачественные опухоли, зависимые от половых стероидов;
- вагинальное кровотечение неясного генеза;
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом.
Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны.
К наиболее частым побочным эффектам в процессе лечения Визанной, которые, по крайней мере, были рассмотрены как возможно связанные с приемом препарата, относятся: головная боль (9,0%), дискомфорт в молочных железах (5,4%), снижение настроения (5,1%) и акне (5,1%).
Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности.
Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%).
Часто ( ≥1/100 и <1/10): прибавка массы тела, снижение настроения, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо, головная боль, мигрень, тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота, акне, алопеция, боли в спине, дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара, маточные*/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения, астенические состояния, раздражительность
Нечасто ( ≥1/1000 до <1/100): анемия, снижение массы тела, повышенный аппетит, беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения, дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания, сухость глаз, звон в ушах, неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия, одышка, гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия, перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации, боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит, участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия, общее уплотнение молочных желез, отеки.
Отдельные индукторы или ингибиторы ферментов (изофермента CYP3A):
Гестагены, в том числе диеногест, метаболизируются преимущественно с участием системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), локализованной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов. Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта Визанны, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.
Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста, что может приводить к развитию побочных эффектов.
Вещества, способные индуцировать ферменты:
Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (например, ферменты системы цитохрома Р450) может приводить к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина, невирапина и препаратов, содержащих зверобой. Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не раньше чем через 2-3 недели, однако затем может сохраняться в течение не менее 4 недель после прекращения терапии.
Вещества, способные ингибировать ферменты:
Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (например, ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и приводить к развитию побочных эффектов.
Влияние диеногеста на другие лекарственные вещества:
Исходя из данных исследований ингибирования in vitro, маловероятно развитие клинически значимого взаимодействия Визанны с метаболизмом других лекарственных веществ с участием ферментов системы цитохрома P450.
Взаимодействие с пищевыми продуктами:
Стандартизированный прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на биодоступность Визанны.
Другие виды взаимодействия:
Прием гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков, например, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена и параметры свертывания. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Для приема внутрь. Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей без перерыва в приеме таблеток. Эффективность Визанны может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки.
Не имеется соответствующего показания к применению Визанны у пациенток пожилого возраста.
Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью.
Перед началом приема Визанны необходимо исключить беременность (см. раздел «Беременность и лактация»"). Во время приема Визанны при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный метод).
При беременности возникшей у женщин, использующих контрацептивные препараты только с гестагенным компонентом (например, минипили) больше вероятности ее эктопической локализации, по сравнению с беременностью, возникшей на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поэтому вопрос о применении Визанны у женщин с внематочной беременностью в анамнезе или с нарушением функции маточных труб должен решаться только после тщательной оценки соотношения преимуществ и рисков.
Поскольку Визанна представляет собой препарат только с гестагенным компонентом, можно предположить, что особые предостережения и меры предосторожности для использования других препаратов с гестагенным компонентом, также применимы и для использования Визанны, хотя не все предостережения и меры предосторожности основаны на соответствующих результатах в процессе клинических исследований Визанны.
При наличии или усугублении любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска, перед началом или продолжением приема Визанны следует провести индивидуальную оценку соотношения риск/приемущество.
Товаров:
